儘管真菌產品長期以來一直用於傳統醫學，提取活性成分的能力始於1928年亞歷山大·弗萊明( Alexander Fleming)發現青黴素。藥理學研究從真菌中發現出抗真菌、抗病毒和抗原蟲化合物，並開始了解真菌潛在的潛力。
靈芝
靈芝（Ganoderma lucidum），中文稱為“靈芝” (líng zhī ,"spirit plant")，日語稱為“萬年蘑菇” (mannentake, 10,000-year mushroom")，已被深入研究。靈芝蘑菇用於傳統中醫。由於其味道苦澀，靈芝傳統上被製成熱水萃取物產品用於民間藥物。將切成薄片或粉碎的靈芝（無論是新鮮的還是乾燥的）加入沸水中，然後小火煮，蓋上蓋子，放置2小時。所得液體呈現黑色且味道相當苦。紅靈芝通常比黑靈芝更苦。有時重複此過程以增加濃度。或者，它可以用作配方湯劑的成分，或用於製備萃取物（液體、膠囊或粉末形式）。
西元1世紀的神農本草經（神農藥經） 西元 200–250 年，將「芝」分為六種顏色，每種顏色都被認為有益於身體不同部位的「氣」或「生命力」：青芝（青芝；「綠色蘑菇」）代表肝臟，赤芝（赤芝為心，黃芝為脾，白芝為肺，黑芝為肺。 [需要澄清]評論家將紅赤芝或丹芝（丹芝；“硃砂蘑菇”）視為靈芝。
而現代常見的只有赤芝和紫芝兩種，其它以野生為主。
- 赤芝（Ganoderma lucidum (Leyss. ex. Fr.) Karst.）就是本種。
- 紫芝（Ganoderma japonicum (Fr.) Lloyd）就是新日本靈芝種。
赤芝（Ganoderma rubra）苦而平衡。主治胸悶，增強心氣，補中，益智，不忘。長期服用，可輕身、防老化、延年益壽、成仙。它的另一個名字是丹芝（硃砂靈芝）。它生長在山區和山谷中。
《神農本草經》將其列為清雅、無毒、可長期使用、有滋補生命的作用。過去臨床報告提示，口服安全性較高，但長期使用3-6個月可能會出現頭暈、口乾、流鼻血、流鼻血、搔癢等副作用，如胃部不適、便血等。《本草綱目》並未將靈芝列為「芝」的一個品種，而是將靈芝列為「石耳」地衣的別稱。
其他靈芝產品包括加工的真菌菌絲體或孢子。
抗菌劑（抗生素）
亞歷山大‧弗萊明 (Alexander Fleming)透過青黴菌和青黴素率先研發出β-內醯胺抗生素。隨後的發現包括阿拉甲黴素、阿菲迪黴素、布雷菲德菌素 A、頭孢菌素、[ 9 ]淡藍菌素、喜黴素、歐培尼菲爾德定、夫馬潔林、夫沙芬淨、夫西地酸、螺旋酸、 衣康酸、MT81、黑孢菌素 B、 松蘿酸、verrucarin A、蛭鹼等。
免疫調節蛋白
一種從靈芝分離出來的免疫調節蛋白，抗生素瑞他莫林、泰妙菌素和伐尼莫林是真菌代謝物截短側耳素的衍生物。Plectasin、austrocortiolutein、austrocortirubin、coprinol、oudemansin A、strobilurin、illudin、pterulone和sparassol的潛在抗生素活性正在研究中。
膽固醇生物合成抑制劑
紅麴菌（Monascus purpureus）可以合成三種他汀類藥物。
他汀類藥物是一類重要的降膽固醇藥物；第一代他汀類藥物源自於真菌。洛伐他汀是第一個商業化的他汀類藥物，是從土曲霉的發酵液中提取的。工業生產現可生產每公斤底物70毫克洛伐他汀。
紅麴菌Monascus purpureus可以合成洛伐他汀、美伐他汀和辛伐他汀前驅體莫納 可林J。菸鹼醯胺核苷是一種膽固醇生物合成抑制劑，由釀酒酵母製成。
抗黴菌藥
一些抗真菌劑是從其他真菌物種衍生或提取的。灰黃黴素源自多種青黴屬物種；卡泊芬淨源自Glarea lozoyensis。甲氧基丙烯酸酯、嘧菌酯、米卡芬淨和棘白菌素均從真菌中提取。阿尼芬淨是曲霉菌代謝物的衍生物。[需要引用]
抗病毒藥物
許多蘑菇含有尚待初步研究的潛在抗病毒化合物，例如：香菇、靈芝、巨靈芝、真姬菇、蛹蟲草、灰樹花、柑橘硬皮病、金針菇、 栓菌、鐵皮菌。
免疫抑制劑
環孢菌素是在Tolypocladium inflatum中發現的，而Bredinin是在Eupenicillium brefeldianum中發現的，黴酚酸是在Penicillium stoloniferum中發現的。嗜熱真菌是芬戈莫德前體多球菌素的來源。曲霉菌合成免疫抑制劑膠黴毒素和內分泌素。 Subglutinols 是從Fusarium subglutinans中分離出來的免疫抑制劑。
癌症
雖然沒有充分的證據表明任何類型的蘑菇或蘑菇提取物可以預防或治癒癌症。然而，一系列青黴屬的抗癌/細胞毒性代謝物的實驗性癌症藥物相繼出現。11,11'-雙脫氧輪枝菌素 A是海洋青黴菌的一種分離物，被用來製造數十種半合成的候選抗癌化合物。11-11-Dideoxyverticillin A、andrastin A、Barceloneic Acid A和Barceloneic Acid B是可由青黴屬產生的法尼基轉移酶抑制劑。3-O-Mmethylfunicone、anicequol、duclauxin和rubratoxin B是青黴屬的抗癌/細胞毒性代謝物。[需要引用]
青黴菌是白血病藥物天冬胺酶的潛在來源。
一些國家已批准 β-葡聚醣真菌萃取物香菇多醣、多醣-K、多醣肽作為免疫佐劑。
瘧疾
Codinaepsin、efrapeptins、zervamicins 和antiamoebin是由真菌產生的，目前仍處於基礎研究階段。
糖尿病
在實驗室研究中，許多真菌分離株可充當DPP-4 抑制劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑和α 澱粉酶抑制劑。Ternatin是一種可能影響高血糖的真菌分離物。
精神作用
許多真菌具有有據可查的精神作用，其中一些很嚴重，並伴有急性和危及生命的副作用。其中包括毒蠅傘（Amanita muscaria），即蠅木耳。非正式使用更廣泛的是一系列統稱為「神奇蘑菇」的真菌，其中含有裸蓋菇素和裸蓋菇素。
麵包製作的發現了由麥角菌引起的致命麥角中毒，最常見的是麥角菌，一種穀類作物的寄生蟲。隨後從麥角中提取或合成了具有精神活性的麥角生物鹼藥物；這些藥物包括麥角胺、二氫麥角胺、麥角新鹼、麥角新鹼、麥角隱亭、麥角可寧、美西麥角、溴隱亭、卡麥角林和培高利特。麥角新鹼（英語：Ergometrine或ergonovine），又名D-麥角酸β-氨基丙醇, 是一類用於引起子宮收縮來治療陰道產後出血的藥物。
胰島素
酵母菌在工業上用於生產重組蛋白胰島素和乙型肝炎表面抗原。基因改造酵母用於生產青蒿素以及胰島素類似物。
酵母菌以及維生素
念珠菌在工業上用於生產維生素抗壞血酸 (維生素C) 和核黃素 (維生素B2)。
畢赤酵母用於生產胺基酸、色胺酸 (Tryptophan) 和維生素B6。
紅酵母用於生產胺基酸苯丙胺酸。串珠菌在工業上用於生產赤藻醣醇。
真菌是麥角固醇的來源，麥角固醇在暴露於紫外線的情況下可轉化為維生素 D。
